内容紹介（出版社より）

もはやペプチドを医薬品にするのは難しい時代ではない！ 環状化やアミノ酸の改変により，経口投与が可能となり，研究・開発が加速度的に進行中．その最新知見を把握し新薬開発に活かすための1冊．
【目次】
序にかえて ペプチド創薬と治療薬開発のさらなる進展に期待する！

［総論］中分子ペプチド医薬の歴史と展望ー中分子ペプチド医薬が明日の医療を拓く

第1章 新規ペプチドの設計・合成・探索
I．設計
1．In vitroにおける遺伝暗号リプログラミング技術
2．天然物ペプチドを真似た人工ペプチド：擬天然ペプチド薬剤の創製
3．天然由来二環式ペプチドを基盤とする医薬品分子設計

II．合成・展開
4．脱保護工程を挟まない高効率フローペプチド合成
5．ペプチドを基盤とした標的タンパク質光不活化とその医薬展開
6．タンパク質の機能を制御する環状ペプチドの合成・探索
7．均一糖鎖構造をもつ糖タンパク質の精密合成と機能解析
8．副反応を出発点とするペプチド側鎖修飾反応
9．ペプチド系複雑天然物の全合成とその応用展開

III．探索・シミュレーション
10．中分子ペプチド医薬の膜透過性予測
11．ペプチドライブラリー構築と機能性分子の探索

第2章 薬理活性の創出
1．代謝調節に関連する生体ペプチドを基軸とした創薬研究
2．マイトクリプタイドと急性炎症治療を指向した革新的創薬ー新規自然免疫トリガー因子の発見と難治性組織傷害治療への適用
3．人工抗体の開発
4．環状ペプチドに基づくサイトカインミメティクス
5．ユビキチンを用いたラッソグラフト分子改良の新戦略

第3章 デリバリー・膜透過改善への取り組み
1．膜透過・経口吸収可能な環状中分子ペプチドの創薬展開
2．生理活性ペプチドのDDS
3．受動的に膜を透過するペプチド型中分子ー環状ペプチドとペプトイド
4．局在性小分子・ペプチドによるタンパク質局在制御
5．小腸吸収・脳関門透過を促進するDDSキャリア

第4章 疾患治療への応用・将来の創薬への課題
1．骨形成・骨再生を促進するペプチド医薬
2．ナトリウム利尿ペプチドとペプチド医薬
3．進化する2型糖尿病・肥満症に対するペプチド創薬ーGIP/GLP-1デュアルアゴニストの登場
4．中分子ペプチド医薬品の規制ガイドラインの現状と課題・展望

索引